目的 探讨木犀草素(luteolin,Lut)对去除内皮的离体大鼠胸主动脉( denuded-endothelium rat thoracic aorta,DRTA)血管环的舒张作用,以及该作用机制是否与 Kv7 通道有关。

方法 用离体组织灌流肌张 力检测系统检测 DRTA 血管环的张力,用 60 mmol / L KCl 或 0. 3 μmol / L U46619 预收缩 DRTA 血管环,观察木 犀草素在 1、3、10、30、100、300 μmol / L 时对血管环的舒张作用,以及加入 4-AP(3 mmol / L)、XE-991(3 μmol / L)、ML213(1 μmol / L)对木犀草素舒张血管环的影响;用 RT-qPCR 检测胸主动脉组织中 KCNQ1-KCNQ5 基因 的表达,并观察木犀草素对 KCNQ1-KCNQ5 基因表达的影响;Western blot 检测不同浓度木犀草素对 DRTA 组 织 Kv7. 1 和 Kv7. 4 蛋白表达的影响。

结果 (1)木犀草素对 60 mmol / L KCl 和 0. 3 μmol / L U46619 预收缩的 DRTA 血管环的最大舒张百分率分别是(97. 67±8. 51)%和(98. 42±9. 76)%,且该舒张作用具有浓度依赖性 (P<0. 05);(2) 4-AP(3 mmol / L)能显著抑制 10、30、100 μmol / L 木犀草素对 DRTA 血管环的舒张作用(P< 0. 05);XE-991( 3 μmol / L) 能显著抑制 30、100 μmol / L 木犀草素对 DRTA 血管环的舒张作用( P< 0. 05); ML213(1 μmol / L)能显著增加木犀草素在 3、10、30 μmol / L 时对 DRTA 血管环的舒张作用(P<0. 05);(3)在 正常 DRTA 组织中,Kv7 通道各亚型的基因表达量由高到低依次为:KCNQ1 > KCNQ5 > KCNQ4 > KCNQ3 > KCNQ2,其中 KCNQ1 的表达量最多;(4)木犀草素在 3、10、30、100 μmol / L 时可显著增加 KCNQ1 的表达(P< 0. 05);在 1、3、10、30、100 μmol / L 时可显著增加 KCNQ2 的表达(P<0. 05),在 3、10、30、100 μmol / L 时可显著 增加 KCNQ3 的表达(P<0. 05),在 10、30、100 μmol / L 时可显著增加 KCNQ4 的表达(P<0. 05),但是木犀草素 在 1、3、10、30、100 μmol / L 时对 KCNQ5 的表达无显著影响(P>0. 05);(5)木犀草素在 3、10、30、100 μmol / L 时 可显著增加 DRTA 血管 Kv7. 1 蛋白的表达(P<0. 05);木犀草素在 10、30、100 μmol / L 时可显著增加 DRTA 血 管 Kv7. 4 蛋白的表达(P<0. 05)。

结论 木犀草素舒张 DRTA 血管环可能与其增强 KCNQ1-4 的 mRNA 水平 及增加 Kv7. 1 和 Kv7. 4 通道蛋白的表达有关。

阅读原文：基于Kv7离子通道探讨木犀草素对大鼠胸主动脉血管环的舒张作用.pdf